Abstrak
The determination of quercetin in Plectranthus scutellarioides (L.) R.Br. leaves extract and its In Silico Study on Histamine H4 Receptor (Penentuan kuersetin dari ekstrak metanol daun jawer katok dan studi in siliconya pada reseptor histamin H4)
Moelyono Moektiwardoyo, Jutti Levita, Syafrudin Purnama Sidiq, Khoziah Ahmad, Resmi Mustarichie, Anas Subarnas, Supriyatna
Universitas Padjadjaran, Majalah Farmasi Indonesia, 22(3), 2011
Bahasa Indonesia, Bahasa Inggris
Universitas Padjadjaran, Majalah Farmasi Indonesia, 22(3), 2011
daun jawer kotok, histamine H4 receptor, in silico study, kuersetin, Plecranthus leaves, Plectranthus scutellarioides, quercetin, reseptor histamin H4, studi in silica
Plectranthus scutellarioides (L.) R.Br., atau jawer kotok, Keluarga Lamiaceae, tumbuh di berbagai tempat di Indonesia, dan merupakan tanaman yang secara empirik digunakan sebagai jamu untuk mengobati berbagai penyakit. Daun jawer kotok yang berwarna ungu kecoklatan mengandung alkaloid, saponin, flavonoid, tanin, minyak atsiri, dan kuersetin yang terbukti memiliki aktivitas antiinflamasi. Pada penelitian ini diltentukan kadar kuersetin di dalam ekstrak daun jawer kotok dilanjutkan dengan telaah interaksinya dengan reseptor histamin H4 untuk mengetahui aktivitas antiinflamasinya. Daun kering yang telah dideterminasi dimaserasi dengan campuran metanol dan air (1:1) selama 48 jam, kemudian pelarut divapkan pada suhu rendah (40-50°C) hingga diperoleh ekstrak kental. Analisis kuersetin di dalam ekstrak dilakukan menggunakan KCKT fase-terbalik dengan instrumen LC-10AT VP (Shimadzu), fase diam kolom Atlantis Hilicsilica C18 (Waters®) 150 mm x 4,6 mm, 5 pm dan campuran asetonitril, asam fosfat, dan metanol (40:50:10) sebagai fase gerak, dengan laju alir 0,8 mL/menit. Studi in silico kuersetin dengan reseptor histamin H4 dikerjakan menggunakan perangkat lunak AutoDock Tools 3.0.5. Reseptor histamin H4 (H4R) termasuk ke dalam kelompok G protein-coupled receptors yang berperan dalam penyakit artritis, asma, serta inflamasi. Struktur model 3D H4R telah dibuat menggunakan perangkat lunak MODELLER 9v7 dan disimpan di dalam data base untuk digunakan pada penelitian ini. Kuersetin terbukti terkandung di dalam ekstrak daun jawer kotok dengan kadar 0,05 0/0. Senyawa ini dapat berinteraksi dengan H4R melalui pembentukan ikatan hidrogen dengan Lys158 (2,006 A) dan G1u182 (2,048 A), serta interaksi van der Waals dengan Trp90, Leu91, Asp94, Tyr95, Phe168, Thr178, Ser179, Tyr319, Phe344, dan Tyr340, oleh karena itu ekstrak daun jawer kotok dapat dijadikan sebagai kandidat obat penghambat H4R.
Plectranthus scutellarioides (L.) R.Br., or jawer kotok, Family Lamiaceae, grows widely in Indonesia, and has a long history of therapeutic usage in Indonesian traditional jamu to cure various diseases. The brownish purple leaves of Plecranthus contain alkaloids, saponin, flavonoids, tannin, volatile oils, and quercetin which has been proven to exert antiinflammatory activity. In this research, a determination of quercetin in Plecranthus leaves extract was performed and followed by a study of its interaction with histamine H4 receptor to understand its anti-inflammatory activity. The dry leaves were macerated by using a mixture of methanol and water (1:1) for 48 hours and the solvent was evaporated at low temperature (40-50°C). Analysis of quercetin in the extract was performed by using reversed-phase HPLC method LC-10AT VP (Shimadzu), Atlantis Hilicsilica C18 (Waterse) 150 mm x 4.6 mm, 5 pm as stationary phase and a mixture of acetonitrile, phosphoric acid, and methanol (40:50:10), flow rate 0.8 mL/minute. In silico study of quercetin with histamine H4 receptor was performed by using Auto Dock Tools 3.0.5. Histamine H4 receptor (H4R) belongs to G protein-coupled receptors which is involved in arthritis, asthma, and inflammations. The 3D structure model of H4R was built by using MODELLER 9v7. Quercetin contained in Plecranthus leaves extract was 0.05 %. This compound interacted with H4R via hydrogen bond formation with Lys158 (2.006 A) and Glu182 (2.048 A), and van der Waals interaction with Trp90, Leu91, Asp94, Tyr95, Phe168, Thr178, Ser179, Tyr319, Phe344, and Tyr340, therefore Plecranthus leaves extract might have a chance to be used as histamine H4 receptor inhibitor.