Pustaka Ilmiah Universitas Padjadjaran

Abstrak

Pembentukan Kokristal Antara Kalsium Atorvastatin Dengan Isonikotinamid Dan Karakterisasinya

Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan kelarutan dan laju pelarutan atorvastatin dengan menggunakan metode kokristalisasi. Proses kokristalisasi dilakukan dengan metode solvent evaporation, solvent-drop grinding, atorvastatin dan koformer (isonikotinamid) masing¬masing dengan ratio 1:1 (satu mol atorvastatin dengan satu mol isonikotinamid digerus selama 15 menit sambil ditambahkan beberapa tetes metanol. Penambahan methanol berfungsi untuk mempercepat pembentukan kokristal. Kokristal dikarakterisasi menggunakan difraksi sinarx, mikroskop polarisasi, Scanning Electron Microscope (SEAS, spektroskopi infra merah dan Differential Scanning Calorimeter (DSC). Difraktogram dari kokristal menunjukkan intensitas puncak yang lebih rendah dibandingkan Atorvastatin standar yang menunjukan telah terbentuk habit kristal baru. Hasil spektroskopi infra merah, menunjukkan tidak adanya interaksi kimiawi dan perubahan struktur saat dimodifikasi menjadi kokristal. Thermogram DSC menunjukkan adanya perubahan titik leleh berbeda yang menandai adanya bentuk kristalin baru. Demikian juga pengamatan di bawah mikroskop polarisasi dan SEM menunjukkan bentuk kristal yang relatif baru dibandingkan dengan atorvastatin muminya. Hasil uji kelarutan dan laju pelarutan ko-kristal atorvastatin-isonikotinamida menunjukkan peningkatan dibandingkan dengan kelarutan dan laju pelarutan atorvastatin sendiri.

This study aims to improve the dissolution rate using coctystallization of atorvastatin. Cocrystallization process has been carried out by the method avaporation solvent, solvent – drop grinding, atorvastatin and coformer (isonikotinamid) each with a ratio of 1:1 molar grinded for 15 minutes, add 3 drops of methanol. The addition of methanol serves to accelerate the formation of co-crystal. Co-crystal characterized using X-ray Diffraction, Polarization Microscopy, Scanning electron Microscope (SEM), infrared spectroscopy and Differential Scanning Calorimetry (DSC). Diffractogram of co-crystal showed a lower peak intensity than standard Atorvastatin which mean a new habit crystals was formed. The results of infrared spectroscopy showed the absence of chemical interactions and structure changes when it modified into co-crystal. DSC Thermogram result showed a new exothermic peak which indicated the new crystalline form. The solubility and dissolution rates of atorvastatin isoncotinamide co-crystal was increase compared with atorvastatin.