Pustaka Ilmiah Universitas Padjadjaran

Abstrak

Pengaruh Modifikasi Kristal Kalsium Atorvastatin Terhadap Laju Disolusi

Kalsium atorvastatin merupakan salah satu obat anti-kolesterol yang memiliki bentuk kristal yang banyak dan kelarutan yang kurang baik, dengan bioavailabilitas yang hanya mendekati 14%. Penelitian mengenai pengaruh perubahan bentuk kristal kalsium atorvastatin terhadap profil disolusi bertujuan untuk mengetahui terbentuk atau tidaknya kristal kalsium atorvastatin bentuk lain setelah proses modifikasi dan perbandingan profil disolusi berdasarkan hasil uji disolusi terbanding. Metode penelitian meliputi modifikasi kristal mengacu kepada jurnal European Patent dengan modifikasi pada suhu pemanasan dan pendinginan, karakterisasi produk kristal yang terbentuk dengan menggunakan difraksi sinar x dan spektrofotometer infra merah, juga uji disolusi terbanding. Metode modifikasi kristal menghasilkan kristal baru bentuk V. Hasil modifikasi kristal kalsium atorvastatin menunjukkan kristal A adalah kalsium atorvastatin tanpa modifikasi, kristal B dan C adalah kalsium atorvastatin modifikasi dengan pelarut etanol dan metanol. Hasil uji disolusi terbanding diperoleh bahwa kristal B dan C melarut 16% dan 6,3% lebih banyak dari kristal A pada 45 menit pada dapar fosfat pH 6,8, kristal B dan C melarut 14,55% dan 23,65% lebih banyak dari kristal A pada 45 menit pada dapar asetat pH 4,5 kristal B dan C melarut 4,97% dan 7,545% lebih banyak dari kristal A pada 45 menit pada dapar asam klorida pH 1,2.

Atorvastatin calcium is one of the anti-cholesterol drug that has a lot of crystal forms and poor solubility, and bioavailability just close to 14%. The objectives of this study is to determine whether or not the new crystalline formed after the modification process and to know the comparative dissolution profile based on the results of comparative dissolution testing. The research method involves modification of the crystal, the characterization of the crystalline product formed by using X-ray diffraction, infra red spectrophotometer, and comparative dissolution. Methods of crystal modification produced a new crystalline form of form V. The modification result got the cystal A is atorvastatin calcium without modification, crystals B and C are modified atorvastatin calcium with ethanol and methanol as solvent. The results of dissolution test showed that the crystalline of atorvastatin calcium crystals B and C dissolved 16% and 6.3% more than crystal A in 45 min at pH 6.8 phosphate buffer, crystalsB and C dissolved 14.55% and 23.65% more than the crystals in 45 minutes in acetate buffer pH 4.5 crystals B and C dissolve 4.97% and 7.545% more than the crystal A in 45 min at pH 1.2 hydrochloric acid buffer.