Abstrak
Binding Of Endothelin-1 To Human Blood Monocyte – Ikatan Endothelin-1 Pada Monosit Darah Manusia
Dr. med. Tri Hanggono Achmad, dr
Unpad
Inggris
Unpad
Endothelin-1, ikatan-reseptor, monocyte, monosit, receptor-binding
Endothelin-1 (ET-1) dikenal sebagai chemoattractant poten bagi monosit. Untuk mengungkapkan adanya reseptor ET-1 pada monosit, dilakukan penelitian ikatan ET-1 pada monosit yang diisolasi dari darah manusia. Penilaian ikatan radioligand menunjukkan adanya dua sub-kelas berbeda dari tempat ikatan dengan konstanta disosiasi (Kd) masing-masing 10,3 pM dan 3,5 nM, dan kapasitas ikatan maksimal (Bmax) masing-masing sebesar 0,027 fmol dan 0,63 fmol/1.5×105 sel. Dari hasil penilaian tingkat migrasi monosit sebagai respon terhadap ET-1 dengan atau tanpa beberapa antagonis reseptor ET-1, BQ-123, BQ-18257B dan IRL-1038, terdeteksi adanya dua subtype reseptor ET, yaitu ETA dan ETB. Hasil ini menunjukkan bahwa rangsangan kemotaksis yang ditimbulkan ET-1 dapat mengaktifkan reseptor spesifik ET-1 pada monosit.
Endothelin-1 (ET-1) is a potent chemoattractant to human blood monocytes. To explore the presence of ET-1 receptor(s) on the monocyte, we studied the binding of ET-1 to freshly isolated human blood monocytes. Radioligand binding studies revealed the presence of two distinct subclasses of binding sites with apparent dissociation constants, Kds, of 10.3 pM and 3.5 nM and maximal binding capacities, Bmaxs, of 0.027 fmol and 0.63 fmol/1.5×105 cells. Using monocyte migration as a response to ET-1, and ET-1 receptor antagonists BQ-123, BQ-18257B and IRL- 1038, the presence of two ET receptor subtypes, ETA and ETB, were detected. These results suggest that the chemotactic stimulus introduced by ET-1 maybe activating ET-1 specific receptors on the monocytes.